Główny

Guz

Norfloksacyna

Guz

Lek Norfloksacyna jest środkiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorochinolonów.
Ma działanie bakteriobójcze. Działa na bakteryjny enzym gyrazę DNA, co zapewnia superskręcenie, a tym samym stabilność bakteryjnego DNA. Destabilizacja łańcucha DNA prowadzi do śmierci bakterii. Ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego.
Aktywny in vitro i in vivo przeciwko następującym drobnoustrojom: bakterie Gram-dodatnie: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; bakterie Gram-ujemne: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonigella spp. Jest aktywny in vitro przeciwko następującym mikroorganizmom: bakterie Gram-ujemne: Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, 2 Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providenciaonasensiiiiiiidenidenaseaseasease, inne: Ureaplasma urealyticum.
Nieaktywny wobec beztlenowców obligatoryjnych.
Farmakokinetyka
Norfloksacyna jest szybko, ale nie całkowicie (30-40%) wchłaniana po podaniu. Jedzenie spowalnia wchłanianie leku. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 1-2 godzinach i wynosi od 0,8 do 2,4 μg / ml, w zależności od dawki.
Niskie wiązanie norfloksacyny z białkami osocza (10-15%) i wysoka rozpuszczalność w lipidach determinują dużą objętość dystrybucji leku i dobrą penetrację do narządów i tkanek (miąższ nerki, jajniki, płyn kanalików nasiennych, gruczoł krokowy, macicę, narządy jamy brzusznej i małe miednica, żółć, mleko matki). Penetruje bariery krew-mózg i łożyska.
2-3 godziny po przyjęciu norfloksacyny w dawce 400 mg stężenie w moczu przekracza 200 μg / ml, przez 12 godzin utrzymuje się na poziomie 30 μg / ml. Przy pH moczu 7,5 zmniejsza się rozpuszczalność norfloksacyny.
W niewielkim stopniu metabolizowany w wątrobie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3-4 godziny. Jest wydalany przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. W ciągu 24 godzin po przyjęciu 32% dawki wydalanej przez nerki w postaci niezmienionej, 5-8% w postaci metabolitów, z żółcią wydalaną około 30% dawki

Wskazania do stosowania:
Lek Norfloksacyna jest przeznaczony do leczenia chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez patogeny wrażliwe na norfloksacynę:
- infekcje dróg moczowych, w tym przewlekłe nawracające infekcje (z wyjątkiem ostrego i przewlekłego powikłanego odmiedniczkowego zapalenia nerek);
- przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego;
- nieskomplikowana rzeżączka;
- bakteryjne zapalenie żołądka i jelit (salmonelloza, shigelloza);
- zapobieganie posocznicy u pacjentów z neutropenią;
- zapobieganie biegunce podróżnych.

Tryb aplikacji:
Tabletki Norfloksacyny należy przyjmować doustnie, na czczo (co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku), popijając dużą ilością płynów.
W przypadku infekcji dróg moczowych: 400 mg 2 razy dziennie przez 7-10 dni, w przypadku powikłanej infekcji - 10-21 dni.
W ostrym nieskomplikowanym zapaleniu pęcherza moczowego: 400 mg 2 razy dziennie przez 3-7 dni.
W przypadku przewlekłego nawracającego zakażenia dróg moczowych: 400 mg 2 razy dziennie przez okres do 12 tygodni, z możliwością zmniejszenia dawki do 400 mg na dobę po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia z wystarczającą skutecznością przeciwbakteryjną.
W przewlekłym bakteryjnym zapaleniu gruczołu krokowego: 400 mg 2 razy dziennie przez 4 tygodnie.
Z bakteryjnym zapaleniem żołądka i jelit (shigelloza, salmonelloza): 400 mg 2 razy dziennie przez okres do 5 dni.
W celu zapobiegania biegunce podróżnych: 400 mg dziennie 1 dzień przed wylotem, przez cały czas podróży (nie więcej niż 21 dni).
W celu zapobiegania posocznicy z neutropenią: 400 mg 2 razy dziennie przez okres do 8 tygodni.
Z niepowikłaną rzeżączką: raz 800 mg.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny większym niż 30 ml / min nie muszą dostosowywać schematu dawkowania.
Przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml / min (lub poziomie kreatyniny w surowicy większym niż 5 mg / 100 ml) i pacjentach poddawanych hemodializie, przepisywana jest pełna pojedyncza dawka (400 mg) raz dziennie.

Skutki uboczne:
Z układu pokarmowego: utrata apetytu, niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, anoreksja, biegunka, zaparcia, ból odbytnicy lub odbytu, wzdęcia, sucha błona śluzowa jamy ustnej, zgaga, gorzki smak w jamie ustnej, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej jama ustna, świąd odbytu, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (przy długotrwałym stosowaniu), zapalenie wątroby, żółtaczka, w tym cholestatyczny, zapalenie trzustki, zapalenie jamy ustnej, niewydolność wątroby (wt.

h. fatal).
Z układu moczowego: kolka nerkowa, kłębuszkowe zapalenie nerek, bolesne oddawanie moczu, wielomocz, krwawienie z cewki moczowej, śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek.
Od strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, ataksja, omdlenia, bezsenność, omamy, neuropatia obwodowa, uczucie mrowienia palców, znieczulenie, zaburzenia psychiczne (w tym splątanie), senność, lęk, depresja, zaburzenia snu, drgawki, mioklonia, drżenie, zespół Hyenne-Barré, zmęczenie, lęk, drażliwość, strach, parestezje.
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zawał mięśnia sercowego, tachykardia, arytmie, arytmia komorowa, w tym typu piruetowego, obniżenie ciśnienia krwi, zapalenie naczyń, wydłużenie odstępu QT.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, zapalenie ścięgien, zerwanie ścięgien (zwykle w przypadku kombinacji z czynnikami), zapalenie kaletki, obrzęk dłoni i stóp, zaostrzenie miastenii, skurcz mięśni.
Z układu krwiotwórczego: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna.
Reakcje alergiczne: reakcje anafilaktoidalne, wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, duszność, zapalenie naczyń, zapalenie stawów, bóle stawów, bóle mięśni, toksyczna martwica naskórka, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, wysypka z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi).
Ze strony skóry: złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona), rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, światłoczułość.
Wskaźniki laboratoryjne: zwiększona aktywność transaminaz „wątrobowych”, fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy mleczanowej, kinazy kreatynowej; białkomocz; spadek hematokrytu i hemoglobiny; zwiększone stężenie mocznika we krwi,
hiperkreatynemia, glukozuria, krystaluria, albuminuria.
Z narządów zmysłów: niewyraźna percepcja wzrokowa, utrata / utrata słuchu, szum w uszach, podwójne widzenie, zaburzenia smaku.
Inne: ból pleców, ból w klatce piersiowej, bolesne miesiączkowanie, gorączka, kandydoza, w tym pochwa, nadmierne pocenie się, osłabienie, obrzęk, rumień, dreszcze.
Inne działania niepożądane podczas przyjmowania chinolonów: albuminuria, kandyduria, cylinduria, dysfagia, hiperglikemia, hipercholesterolemia, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, krwiomocz, martwica wątroby, hipoglikemia, oczopląs, postawa
niedociśnienie, wydłużenie czasu protrombinowego.

Przeciwwskazania:
Przeciwwskazania do stosowania leku Norfloksacyna to: nadwrażliwość na norfloksacynę, składniki leku i inne leki z grupy chinolonów; zapalenie ścięgien, zapalenie ścięgien i pochwy, zerwanie ścięgien związane ze stosowaniem fluorochinolonów, w tym historia; miastenia; niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; Ciąża i laktacja; wiek do 18 lat.
Ostrożnie: miażdżyca mózgu; wiek powyżej 60 lat; jednoczesne podawanie leków glikokortykosteroidowych, leków wydłużających odstęp QT (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, makrolidy, leki przeciwgrzybicze, pochodne imidazolu, niektóre leki przeciwhistaminowe, wt.

w tym astemizol, terfenadyna, ebastyna); stan po przeszczepie nerki, serca, płuca; udar naczyniowy mózgu (historia); choroby organiczne ośrodkowego układu nerwowego; historia zaburzeń psychicznych; padaczka, zespół epileptyczny; niewydolność nerek / wątroby; porfiria wątrobowa; cukrzyca; zespół wrodzonego wydłużenia odstępu QT; choroba serca (niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia); zaburzenie równowagi elektrolitowej (np. hipokaliemia, hipomagnezemia); wśród kobiet; jednoczesne stosowanie barbituranów i leków do znieczulenia ogólnego; jednoczesne stosowanie leków obniżających ciśnienie krwi.

Ciąża:
Bezpieczeństwo Norfloksacyny podczas ciąży i karmienia piersią nie było badane. Lek jest przeciwwskazany w ciąży. Jeśli to konieczne, wyznaczenie leku podczas karmienia piersią powinno przerwać karmienie piersią.

Interakcja z innymi lekami:
Przy jednoczesnym stosowaniu norfloksacyny i teofiliny należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu krwi i dostosować jej dawkę, ponieważ norfloksacyna zmniejsza klirens teofiliny o 25% i można zaobserwować rozwój odpowiednich niepożądanych działań niepożądanych.
Jednoczesne stosowanie norfloksacyny i leków, które powodują wydłużenie odstępu QT (na przykład cyzapryd, trójpierścieniowe i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwarytmiczne klasy Ia i klasy III, leki przeciwpsychotyczne, makrolidy, leki przeciwgrzybicze, pochodne imidazolu, niektóre leki przeciwhistaminowe, w tym astemadol, terapia ebastin itp.), należy przeprowadzać pod ścisłym nadzorem lekarza.
Norfloksacyna zmniejsza działanie nitrofuranów.
Norfloksacyna może nasilać terapeutyczne działanie cyklosporyny i warfaryny.
W niektórych przypadkach podczas stosowania norfloksacyny z cyklosporyną zaobserwowano wzrost stężenia kreatyniny w surowicy, dlatego u takich pacjentów konieczna jest kontrola tego wskaźnika.
Jednoczesne stosowanie norfloksacyny i leków zobojętniających kwas zawierających wodorotlenek glinu lub magnezu, a także preparatów zawierających żelazo, cynk (w tym multiwitaminy), sukralfat, didanozynę (tabletki i roztwór doustny dla dzieci), zmniejsza wchłanianie norfloksacyny (odstęp między ich przyjmowaniem musi wynosić co najmniej 2 godziny).
Jednoczesne stosowanie z lekami obniżającymi próg konwulsyjnej gotowości (wt.

w tym z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi), może prowadzić do rozwoju napadów.
Norfloksacyna in vitro hamuje CYP1A2, co może prowadzić do wzrostu stężenia jej substratów we krwi (na przykład kofeina, klozapina, ropinirol, takryna, teofilina, tyzanidyna).
Jednoczesne stosowanie norfloksacyny z glikokortykosteroidami może zwiększać ryzyko zapalenia ścięgien i zerwania ścięgien..
Norfloksacyna może nasilać działanie terapeutyczne leków hipoglikemicznych (sulfonylomoczników). Przy jednoczesnym stosowaniu z glibenklamidem może rozwinąć się ciężka hipoglikemia.
Probenecyd może zmniejszać wydalanie norfloksacyny.
Jednoczesne podawanie norfloksacyny z lekami, które mogą obniżać ciśnienie krwi, może spowodować gwałtowny spadek.
W związku z tym, w takich przypadkach, a także przy jednoczesnym podawaniu barbituranów i innych leków do znieczulenia ogólnego, należy monitorować częstość akcji serca, ciśnienie krwi i wskaźniki
elektrokardiogramy.

Przedawkować:
Objawy: w przypadku przedawkowania Norfloksacyny mogą wystąpić następujące objawy: nudności, wymioty, biegunka; w ciężkich przypadkach? zawroty głowy, senność, „zimny” pot, skurcze, opuchnięta twarz bez zmiany głównych wskazań hemodynamicznych.
Leczenie: płukanie żołądka, odpowiednie nawodnienie z wymuszoną diurezą i leczenie objawowe. Wymagane jest badanie i obserwacja w szpitalu przez kilka dni. Nie ma specyficznego antidotum.

Warunki przechowywania:
W ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C.
Trzymać z dala od dzieci.

Formularz zwolnienia:
Norfloksacyna - tabletki powlekane, 400 mg.
5, 10 lub 20 tabletek w blistrze wykonanym z folii z polichlorku winylu i folii aluminiowej.
10 lub 20 tabletek w puszce z polietylenu o dużej gęstości.
2 lub 4 blistry po 5 tabletek, 1 lub 2 blistry po 10 tabletek, 1 blister po 20 tabletek lub jeden słoik z instrukcją medyczną w paczce tektury.

Kompozycja:
1 tabletka powlekana Norfloksacyna zawiera substancję czynną: norfloksacynę - 400 000 mg.
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 143 000 mg; kroskarmeloza sodowa - 36 000 mg; powidon (poliwinylopirolidon o niskiej masie cząsteczkowej) - 12 000 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 3000 mg; stearynian magnezu - 6000 mg; powlekanie: [hypromeloza - 9 000 mg, hiporoloza (hydroksypropyloceluloza) - 3490 mg, talk - 3470 mg, dwutlenek tytanu - 1956 mg, żółty tlenek żelaza (tlenek żelaza) - 0,084 mg] lub [sucha mieszanina powłokowa zawierająca hypromelozę ( 50%), hyproloza (hydroksypropyloceluloza) (19,4%), talk (19,26%), dwutlenek tytanu (10,87%), żółty tlenek żelaza (tlenek żelaza) (0,47%)] - 18 000 mg.

Do tego:
Podczas leczenia Norfloksacyną pacjenci powinni otrzymywać wystarczającą ilość płynów (pod kontrolą diurezy).
Aby zapobiec tworzeniu się kryształów norfloksacyny w nerkach, nie przekraczaj zalecanych dawek.
Podczas terapii możliwy jest wzrost wskaźnika protrombiny (podczas interwencji chirurgicznych należy monitorować stan układu krzepnięcia krwi).
Podczas leczenia norfloksacyną należy unikać ekspozycji na bezpośrednie działanie promieni słonecznych..
Norfloksacyna, podobnie jak inne fluorochinolony, może powodować zapalenie ścięgien i zerwanie ścięgien, szczególnie jeśli występują następujące czynniki ryzyka: wiek powyżej 60 lat, przyjmowanie glikokortykosteroidów, przeszczep nerki, serca lub płuc, zwiększona aktywność fizyczna, przewlekła niewydolność nerek, historia uszkodzenia ścięgien (w t.

Norfloksacyna (Norfloksacyna)

Rosyjskie imię

Łacińska nazwa substancji Norfloksacyna

Nazwa chemiczna

Kwas 1-etylo-6-fluoro-1,4-dihydro-4-okso-7- (1-piperazynylo) -3-chinolinokarboksylowy (i jako chlorowodorek)

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Norfloksacyna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Norfloksacyna

Środek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów II generacji. Syntetyczny pirydonokarboksylowy analog kwasu nalidyksowego; ma atom fluoru w pozycji 6 (wzmacnia działanie na mikroorganizmy Gram-ujemne) i grupę piperazyny w pozycji 7 (zapewnia aktywność przeciwko pseudomonadom). Norfloksacyna jest metabolitem pefloksacyny, od której różni się brakiem grupy metylowej w jądrze piperazyny.

Biały lub jasnożółty krystaliczny proszek. Współczynnik podziału oktanol / woda wynosi 0,46. Łatwo rozpuszczalny w lodowatym kwasie octowym, bardzo nieznacznie w etanolu, metanolu i wodzie. Rozpuszczalność w 25 ° C (mg / ml): w wodzie 0,28; metanol - 0,98; etanol - 1,9; aceton - 5,1; chloroform - 5,5; eter dietylowy - 0,01; benzen - 0,15; octan etylu - 0,94; alkohol oktylowy - 5,1; lodowaty kwas octowy - 340. Rozpuszczalność w wodzie zależy od pH: gwałtownie wzrasta przy pH 10. Higroskopijny, tworzy półwodny w powietrzu. Masa cząsteczkowa - 319,34.

Farmakologia

Hamuje bakteryjną gyrazę DNA (enzym niezbędny do replikacji, transkrypcji i naprawy bakteryjnego DNA), zakłóca syntezę DNA i białek, co prowadzi do śmierci bakterii.

Norfloksacyna jest aktywna (zarówno in vitro, jak i zgodnie z wynikami badań klinicznych, gdy jest stosowana doustnie w leczeniu wielu zakażeń) przeciwko większości szczepów następujących mikroorganizmów: bakterie tlenowe Gram-dodatnie - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, bakterie-Streptococcus, bakterie Streptococcus - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Jest także aktywny przeciwko mikroorganizmom Gram-ujemnym, takim jak Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.

Skuteczny (in vitro i zgodnie z wynikami badań klinicznych w leczeniu zakażeń oka) przeciwko większości szczepów następujących mikroorganizmów: bakterie Gram-dodatnie, w tym Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, bakterie Gram-ujemne, w tym Acinetobacter calcoemasophus aerus Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Norfloksacyna wykazuje in vitro aktywność wobec wielu szczepów następujących mikroorganizmów: aerobowych Gram-dodatnich bakterii - Bacillus cereus, tlenowych bakterii Gram-ujemnych - Citrobacter diversus, edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei Haemophilus aegyptius coli (Kochaeciella, Haochemida colicella, Haochemis écifella, Haochemis écifella, Haeciella écifella, Haeciella écobella Haeciella éciella écibella, Haeciella écibella, Haochemis Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Uureinlam entericum.

W większości przypadków nieaktywny wobec obligatoryjnych beztlenowców, nie wykazuje aktywności przeciwko Treponema pallidum.

Odporność na norfloksacynę spowodowana spontanicznymi mutacjami in vitro jest rzadka (zakres: 10–9 do 10–12 komórek). Pojawienie się oporności na norfloksacynę podczas leczenia obserwuje się u mniej niż 1% pacjentów. Rozwój oporności zarejestrowano u Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococcus spp. Dlatego w przypadku braku zadowalającej odpowiedzi klinicznej należy powtórzyć badanie wrażliwości. Mikroorganizmy oporne na kwas nalidyksowy są w większości przypadków wrażliwe na norfloksacynę in vitro, jednak mikroorganizmy te mogą mieć wyższe wartości norfloksacyny BMD niż szczepy wrażliwe na kwas nalidyksowy. Z reguły nie ma oporności krzyżowej między norfloksacyną a innymi klasami środków przeciwbakteryjnych. Dlatego norfloksacyna może być aktywna przeciwko mikroorganizmom opornym na inne leki przeciwdrobnoustrojowe, w tym aminoglikozydy, penicyliny, cefalosporyny, tetracykliny, makrolidy, sulfonamidy, w tym połączenie sulfametoksazolu i trimetoprimu. Antagonizm in vitro wykazany między norfloksacyną a nitrofurantoiną.

Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego (u zdrowych ochotników na czczo - 30-40%), jedzenie spowalnia wchłanianie. Po podaniu doustnym w dawce 200, 400 i 800 mg C.max we krwi wynosi 0,8; Odpowiednio 1,5 i 2,4 μg / ml i osiąga się to w ciągu około 1 godziny Wiązanie z białkami osocza - 10-15%. T.1/2 z osocza - 3-4 godziny Równowagowe stężenie norfloksacyny osiąga się w ciągu dwóch dni po rozpoczęciu podawania.

U zdrowych ochotników w wieku 65–75 lat z prawidłową czynnością nerek w ich wieku wydalanie norfloksacyny jest wolniejsze z powodu nieznacznie zmniejszonej czynności nerek w starszym wieku; po przyjęciu pojedynczej dawki 400 mg wartości AUC i Cmax stanowią odpowiednio 9,8 μg · h / ml i 2,02 μg / ml; podczas gdy wartość ekspozycji ogólnoustrojowej jest nieco wyższa niż u pacjentów w młodszym wieku (AUC 6,4 μg · h / ml i Cmax 1,5 μg / ml), T.1/2 - 4 godziny Norfloksacyna jest szeroko rozpowszechniona w większości płynów ustrojowych i tkanek. 2-3 godziny po podaniu pojedynczej dawki 400 mg stężenie norfloksacyny w moczu wynosi 200 μg / ml lub więcej. U zdrowych ochotników, 12 godzin po przyjęciu 400 mg norfloksacyny, jej stężenie wynosi około 30 μg / ml. 1–4 godziny po dawce 400 mg stężenia norfloksacyny w różnych tkankach wynoszą: 7,3 μg / g (miąższ nerki), 1,6 μg / g (jądra), 2,7 μg / ml (płyn z kanalików nasiennych), 2,5 μg / g (prostata), 3,0 μg / g (macica / szyjka macicy), 1,9 μg / g (jajowód), 4,3 μg / g (pochwa), 6,9 μg / ml (żółć, po przyjęciu dwóch dawek 200 mg). W niewielkim stopniu jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z żółcią i moczem. Wydalanie przez nerki wynika zarówno z filtracji kłębuszkowej, jak i wydzielania kanalikowego. W ciągu 24 godzin 26–32% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, 5–8% w postaci 6 aktywnych metabolitów o mniejszej aktywności przeciwdrobnoustrojowej, około 30% z kałem.

U zwierząt wchłanianie ogólnoustrojowe po wkropleniu norfloksacyny do oczu było minimalne..

Farmakologia u zwierząt

Norfloksacyna, podawana doustnie w pojedynczej dawce 6 razy większej niż zalecana dawka terapeutyczna dla ludzi, powodowała kulawiznę u młodych, rosnących psów.

[Dalej * oznacza wielokrotność przekroczenia dawek dla osoby o wadze 50 kg obliczonej w mg / kg zasady].

Badanie histologiczne głównych stawów obciążonych u tych psów wykazało trwałe uszkodzenie chrząstki. Inne chinolony powodują również niszczenie chrząstki stawów obciążonych ciężarem oraz inne objawy artropatii u niedojrzałych zwierząt.

Na tle norfloksacyny odnotowano krystalurię. U psów kryształy substancji podobne do igieł znaleziono w moczu w dawkach 50 mg / kg / dzień. U szczurów kryształy pojawiały się w dawkach 200 mg / kg / dzień norfloksacyny.

Podczas przyjmowania norfloksacyny u żadnego z testowanych gatunków zwierząt nie było oznak toksyczności okulistycznej..

Rakotwórczość, mutagenność, wpływ na płodność

Nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania nowotworów (w porównaniu z kontrolą) u szczurów, które otrzymywały długotrwałe (do 96 tygodni) dawki norfloksacyny w dawkach 8–9 * razy większych niż zwykła dawka dla ludzi.

Działanie mutagenne norfloksacyny oceniano w wielu testach in vivo i in vitro. Norfloksacyna nie wywierała działania mutagennego w badaniu dominujących letali u myszy, nie powodowała aberracji chromosomalnych u chomików i szczurów otrzymujących ją w dawkach 30-60 * razy wyższych niż zwykła dawka dla ludzi. Nie wykazywał działania mutagennego w teście Amesa, w teście z użyciem fibroblastów chomika chińskiego i teście V-79 na komórkach ssaków. Chociaż norfloksacyna dawała słabo pozytywne wyniki w teście Rec naprawy DNA, inne testy mutagenności były negatywne, w tym bardziej wrażliwy test V-79..

Norfloksacyna nie wpływała niekorzystnie na płodność u myszy płci męskiej i żeńskiej po podaniu doustnym w dawkach do 30 * razy większych niż normalna dawka dla ludzi..

Ciąża. Działanie teratogenne. Śmiertelność zarodków i łagodną toksyczność dla matki (wymioty i jadłowstręt) obserwowano u małp Cynomolgus przy dawkach norfloksacyny w dawce 150 mg / kg / dobę i większych. Norfloksacyna powodowała utratę zarodków u małp po podaniu doustnym w dawkach 10 * razy wyższych niż MPD, obserwowane wartości Cmax były około 2 razy wyższe niż u ludzi. Nie stwierdzono działania teratogennego u badanych zwierząt (szczurów, królików, myszy, małp) leczonych norfloksacyną w dawkach 6-50 * razy wyższych niż MPD.

Zastosowanie substancji Norfloksacyna

Zakażenia wywołane przez patogeny wrażliwe na norfloksacynę:

wewnątrz - ostre i przewlekłe infekcje dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej), infekcje narządów płciowych (w tym zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie szyjki macicy, zapalenie błony śluzowej macicy), nieskomplikowane rzeżączka, przewód pokarmowy (w tym salmonelloza, shigelloza ); zapobieganie zakażeniom u pacjentów z granulocytopenią;

miejscowe - zewnętrzne zapalenie ucha środkowego, ostre i zaostrzenie przewlekłego zapalenia ucha środkowego; infekcje oka, w tym zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie rogówki i spojówek, wrzód rogówki, zapalenie powiek, zapalenie powiek.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym historia), zapalenie ścięgien lub pęknięcie ścięgien związane z przyjmowaniem norfloksacyny lub innych leków z grupy chinolonów; niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, w przypadku kropli - do 12 lat (bezpieczeństwo i skuteczność norfloksacyny u dzieci i młodzieży nie zostało określone; należy pamiętać, że norfloksacyna powoduje artropatię u niedojrzałych zwierząt).

Ograniczenia aplikacji

Miażdżyca naczyń mózgowych, wypadek naczyniowo-mózgowy, padaczka i zespół drgawkowy, miastenia gravis, niewydolność nerek / wątroby.

Ciąża i laktacja

W czasie ciąży możliwe jest, że oczekiwany efekt terapii u matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania norfloksacyny u kobiet w ciąży, w tym do podawania miejscowego w postaci kropli).

Kategoria działania owoców FDA-C.

Nie wiadomo, czy norfloksacyna przenika do mleka kobiet karmiących. Po doustnym podaniu norfloksacyny w małych dawkach (200 mg) przez matki karmiące piersią nie wykryto jej w mleku matki. Należy jednak pamiętać, że inne pochodne chinolonu układowego przenikają do mleka matki i istnieje ryzyko poważnych działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Kobiety karmiące powinny albo przerwać karmienie piersią, albo przyjmować norfloksacynę (biorąc pod uwagę znaczenie leku dla matki), w tym do lokalnych działań w postaci kropli.

Skutki uboczne substancji Norfloksacyna

Z przewodu pokarmowego: utrata apetytu, nudności, wymioty, gorycz w jamie ustnej (w tym po wkropleniu do oka), ból brzucha, biegunka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, fosfatazy alkalicznej, LDH; rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (przy długotrwałym stosowaniu).

Z układu moczowo-płciowego: krystaluria, zapalenie kłębuszków nerkowych, bolesne oddawanie moczu, wielomocz, albuminuria, hiperkreatynemia, krwawienie z cewki moczowej.

Z układu nerwowego i narządów czuciowych: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, omamy, omdlenia.

Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): tachykardia, zaburzenia rytmu serca, obniżone ciśnienie krwi, zapalenie naczyń, leukopenia, eozynofilia, obniżony hematokryt.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie ścięgien, zerwanie ścięgien, bóle stawów.

Reakcje alergiczne: świąd, pokrzywka, obrzęk, zespół Stevensa-Johnsona.

Po wkropleniu do oka: zaburzenia widzenia, pieczenie i ból oka, przekrwienie spojówek, chemoza, światłowstręt, reakcje alergiczne.

Interakcja

Farmakokinetyka - równoczesne podawanie leków zobojętniających kwas zawierających wodorotlenek glinu lub wodorotlenek magnezu, leki zawierające żelazo, cynk i sukralfat zmniejszają wchłanianie norfloksacyny (odstęp między ich wyznaczeniem powinien wynosić co najmniej 2-4 godziny). Zmniejsza klirens teofiliny o 25% (przy równoczesnym stosowaniu należy zmniejszyć dawkę teofiliny), zwiększa stężenie w surowicy krwi pośrednich antykoagulantów, cyklosporyny (wzajemnie). Farmakodynamiczne - jednoczesne podawanie z lekami o potencjalnej zdolności obniżania ciśnienia krwi może powodować gwałtowny spadek ciśnienia krwi; w takich przypadkach, a także przy jednoczesnym podawaniu barbituranów i innych leków do znieczulenia ogólnego, należy monitorować częstość akcji serca, ciśnienie krwi i EKG. Jednoczesne stosowanie z lekami obniżającymi próg konwulsyjny może prowadzić do rozwoju napadów padaczkowych. Zmniejsza działanie nitrofuranów.

Przedawkować

Objawy (3 gw ciągu 45 minut): zawroty głowy, nudności, wymioty, senność, pojawienie się zimnego potu (bez zmian głównych parametrów hemodynamicznych), zespół konwulsyjny.

Leczenie: płukanie żołądka, odpowiednie nawodnienie z wymuszoną diurezą, wyznaczenie środków objawowych. Brak specyficznego antidotum.

Droga podania

Środki ostrożności dotyczące substancji Norfloksacyna

Rozszerzenie QT / torsades de pointes. Istnieją rzadkie doniesienia o rozwoju torsades de pointes podczas badań po wprowadzeniu do obrotu u pacjentów leczonych chinolonami, w tym norfloksacyną. Te rzadkie przypadki były związane z następującymi czynnikami: wiek powyżej 60 lat, płeć żeńska, wcześniejsze choroby serca i / lub stosowanie złożonej terapii. Norfloksacyny nie należy stosować u pacjentów ze znanym wydłużeniem odstępu QT, z nieodwracalną hipokaliemią oraz u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, prokainamid) lub klasy III (amiodaron, sotalol).

Skurcze. U pacjentów otrzymujących norfloksacynę zgłaszano drgawki. U pacjentów przyjmujących inne leki z tej klasy odnotowano rozwój napadów, któremu towarzyszy wzrost ciśnienia śródczaszkowego i toksyczne psychozy. Chinolony mogą również powodować stymulację OUN, co prowadzi do drżenia, niepokoju, zawrotów głowy, splątania i halucynacji. Jeśli takie reakcje pojawią się na tle norfloksacyny, lek należy natychmiast przerwać i przeprowadzić odpowiednie leczenie..

Wpływ norfloksacyny na funkcjonowanie i aktywność elektryczną mózgu nie był badany. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów ze zdiagnozowanymi lub podejrzewanymi chorobami ośrodkowego układu nerwowego (w tym miażdżycą naczyń mózgowych, padaczką i innymi czynnikami predysponującymi do rozwoju napadów drgawkowych) (patrz „Ograniczenia stosowania”).

Nadwrażliwość / anafilaksja. Zgłaszano przypadki rozwoju ciężkich reakcji nadwrażliwości (anafilaktoidalnych i anafilaktycznych) podczas przyjmowania pierwszej dawki chinolonów. W niektórych przypadkach reakcjom tym towarzyszyło zapaść serca, utrata przytomności, omdlenia, obrzęk gardła lub twarzy, duszność, pokrzywka, swędzenie; tylko u kilku pacjentów występowały w przeszłości reakcje nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych na norfloksacynę konieczne jest anulowanie leku. Wraz z rozwojem ciężkich ostrych reakcji nadwrażliwości konieczne jest natychmiastowe podanie epinefryny i wdrożenie odpowiednich środków (tlen, płyny dożylne, leki przeciwhistaminowe, kortykosteroidy itp.). Pacjenci z nadwrażliwością na norfloksacynę o działaniu ogólnoustrojowym lub na inne chinolony mogą mieć nadwrażliwość na norfloksacynę do stosowania miejscowego (w postaci kropli).

Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Ważne jest, aby wziąć pod uwagę możliwość rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, jeśli u pacjentów otrzymujących leki przeciwbakteryjne wystąpi biegunka. Leczenie środkami przeciwbakteryjnymi prowadzi do modyfikacji normalnej flory jelita grubego i może prowadzić do zwiększonego wzrostu Clostridia. Badania pokazują, że toksyna wytwarzana przez Clostridium difficile jest podstawową przyczyną „zapalenia jelita grubego związanego z antybiotykiem”. Po ustaleniu rozpoznania rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego należy rozpocząć odpowiednie leczenie..

Neuropatia obwodowa. Zgłaszano rzadkie przypadki polineuropatii czuciowej lub czuciowo-ruchowej, prowadzące do parestezji, hipestezji, dyzestezji i osłabienia u pacjentów przyjmujących chinolony, w tym norfloksacyna. Kiedy u pacjenta występują objawy neuropatii, w tym ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie i / lub osłabienie, gorączka itp., Należy przerwać stosowanie norfloksacyny.

U pacjentów otrzymujących chinolony, w tym norfloksacynę, zgłaszano przypadki zerwania ścięgien barku, ramienia, ścięgna Achillesa, wymagające leczenia chirurgicznego lub prowadzące do przedłużonego upośledzenia czynności kończyn. Badania po wprowadzeniu do obrotu wykazały zwiększone ryzyko zerwania ścięgna przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidów, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Kiedy ból stawów i mięśni, objawy zapalenia lub pęknięcia ścięgna, norfloksacynę należy natychmiast zatrzymać; pacjent powinien odpoczywać i unikać stresu, dopóki diagnoza zapalenia ścięgien lub zerwania ścięgna nie zostanie całkowicie wykluczona. Zerwanie ścięgna jest możliwe zarówno podczas leczenia chinolonami (w tym norfloksacyną), jak i po leczeniu.

Należy pamiętać, że norfloksacyna nie jest wskazana w leczeniu kiły. Leki przeciwdrobnoustrojowe stosowane w dużych dawkach przez krótki czas w leczeniu rzeżączki mogą maskować lub opóźniać wystąpienie objawów rozwoju kiły. U wszystkich pacjentów z rzeżączką konieczne jest badanie serologiczne w kierunku kiły podczas diagnozy, a także wielokrotnie (po 3 miesiącach) po wyznaczeniu norfloksacyny.

Podczas podwójnie ślepego badania przekrojowego z udziałem ochotników, którzy porównali pojedynczą dawkę norfloksacyny i placebo z 800 lub 1600 mg norfloksacyny (1-2 zalecane dawki dzienne), niektórzy ochotnicy wykazali podobne do igieł kryształy substancji w moczu, szczególnie z alkaliczną reakcją moczu. Chociaż nie przewiduje się rozwoju krystalurii po zastosowaniu zalecanego schematu dawkowania (400 mg 2 razy dziennie), konieczne są środki ostrożności podczas leczenia norfloksacyną - pacjenci powinni otrzymywać wystarczającą ilość płynu, aby utrzymać diurezę wynoszącą co najmniej 1,2–1,5 l / dni u dorosłych, a także nie przekraczać zalecanej dawki.

Podczas stosowania kropli do oczu noś okulary przeciwsłoneczne. Podczas leczenia należy unikać nasłonecznienia. U pacjentów przyjmujących pewne chinolony obserwowano reakcje fototoksyczne przy nadmiernej ekspozycji na bezpośrednie działanie promieni słonecznych. Jeśli wystąpią reakcje nadwrażliwości na światło, należy przerwać leczenie norfloksacyną..

Chinolony, w tym norfloksacyna, mogą zaostrzać objawy myastenia gravis i prowadzić do zagrażającego życiu osłabienia mięśni oddechowych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania chinolonów, w tym norfloksacyna u pacjentów z miastenią.

Podobnie jak inne środki przeciwbakteryjne, długotrwałe stosowanie norfloksacyny może prowadzić do zwiększonego wzrostu niewrażliwych mikroorganizmów, w tym grzyby. W przypadku nadkażenia należy podjąć odpowiednie środki.

Jest mało prawdopodobne, aby stosowanie norfloksacyny w przypadku braku potwierdzonego lub podejrzewanego zakażenia bakteryjnego przyniosłoby korzyści profilaktyczne pacjentowi, zwiększając jednocześnie ryzyko lekooporności.

Podczas interwencji chirurgicznych konieczne jest monitorowanie układu krzepnięcia krwi (w okresie leczenia możliwy jest wzrost wskaźnika protrombiny).

Podczas leczenia norfloksacyną należy zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Norfloksacyna

Kompozycja

1 ml roztworu zawiera 3 mg substancji czynnej norfloksacyna. Dodatkowe składniki: wersenian disodowy, chlorek sodu, dekametoksyna, roztwór buforowy, woda oczyszczona.

1 tabletka zawiera 200 lub 400 mg substancji czynnej. Dodatkowe składniki: laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, woda, powidon, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Formularz zwolnienia

Dostępny w postaci tabletek, w postaci kropli do oczu, uszu.

efekt farmakologiczny

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Ma działanie bakteriobójcze, prowadzi do śmierci bakterii i destabilizacji łańcucha DNA. Lek Norfloksacyna ma szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego. Skuteczny efekt leku trwa 12 godzin.

Wskazania do stosowania

Norfloksacyna jest przepisywana w przypadku zakażeń bakteryjnych układu moczowego (zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek), narządów płciowych (zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie szyjki macicy, zapalenie gruczołu krokowego), przewodu pokarmowego (shigelloza, salmonelloza), nieskomplikowana rzeżączka, a także biegunka podróżnych. Jest stosowany w celu zapobiegania chorobom zakaźnym u pacjentów z granulocytopenią..

Lokalnie Norfloksacyna jest przepisywana na zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie rogówki i spojówki, wrzód rogówki, zapalenie powiek, zapalenie powiek i spojówek, meibomit, zapalenie dakryocystowe. Lek stosuje się w celu zapobiegania infekcjom oka po usunięciu ciała obcego lub spojówki z rogówki, przed i po operacjach chirurgicznych na oczach, po uszkodzeniu przez chemikalia.

Norfloksacyna jest skuteczna w przypadku zewnętrznego zapalenia ucha środkowego, ostrego zapalenia ucha środkowego, przewlekłego zapalenia ucha środkowego, jest przepisywana w celu zapobiegania powikłaniom zakaźnym podczas interwencji chirurgicznych narządu słuchu.

Przeciwwskazania

Norfloksacyna nie jest przepisywana w przypadku nietolerancji fluorochinolonów, ciąży, karmienia piersią, braku dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu, dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat).

Ostrożnie stosowany w przypadku miażdżycy naczyń mózgowych, zespołu padaczkowego, niewydolności nerek, układu wątrobowego, padaczki.

Skutki uboczne

Układ pokarmowy: nudności, gorycz w jamie ustnej, biegunka, zmniejszenie apetytu, ból w nadbrzuszu, zwiększenie aktywności transaminaz „wątrobowych”, wymioty, zaburzenia dyspeptyczne; przy długotrwałym stosowaniu rozwija się rzekomobłoniaste zapalenie jelit.

Układ moczowy: kłębuszkowe zapalenie nerek, białkomocz, krystaluria, wielomocz, dysuria, hiperkreatyninemia, krwawienie z cewki moczowej.

Układ nerwowy: zawroty głowy, ból głowy, omdlenia, omamy, bezsenność. Układ sercowo-naczyniowy: arytmia, zapalenie naczyń, spadek ciśnienia krwi, tachykardia.

Narządy zmysłów (do użytku lokalnego): światłowstręt, chemoza, przekrwienie spojówek, ból i pieczenie oka, zaburzenia widzenia.

Układ mięśniowo-szkieletowy: zerwanie ścięgna, zapalenie ścięgien, bóle stawów.

Narządy krwiotwórcze: zmniejszenie hematokrytu, zmniejszenie liczby leukocytów, eozynofilia.

Instrukcja użytkowania Norfloksacyna (metoda i dawkowanie)

Norfloksacyna tabletki, instrukcje użytkowania

Wewnątrz: z zapaleniem pęcherza bez powikłań - 400 mg dwa razy dziennie przez 7 do 10 dni; z chorobami zakaźnymi dróg moczowych - w ciągu 3-7 dni; z infekcją dróg moczowych o przewlekłym nawracającym charakterze - do 12 tygodni.

W ostrym bakteryjnym zapaleniu żołądka i jelit - 5 dni; z zapaleniem gardła, zapaleniem szyjki macicy, zapaleniem odbytnicy, ostrym gonokokowym zapaleniem cewki moczowej - 800 mg raz; z durem brzusznym - 400 mg leku trzy razy dziennie przez 14 dni.

Jako środek profilaktyczny: przeciwko posocznicy - 400 mg dwa razy dziennie; przeciw bakteryjnemu zapaleniu żołądka i jelit - 400 mg raz dziennie; biegunka podróżnych - 400 mg leku na dzień przed wylotem i podczas podróży (nie więcej niż 21 dni); przeciw nawrotom chorób zakaźnych układu moczowego - 200 mg Norfloksacyny dziennie.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których CC przekracza 20 ml na minutę, dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Pacjentom poddawanym hemodializie, a także z CC mniejszym niż 20 ml na minutę (lub poziom kreatyniny w surowicy powyżej 5 mg na 100 ml), przepisuje się połowę dawki terapeutycznej dwa razy dziennie lub pełną dawkę raz dziennie.

Krople Norfloksacyna, instrukcje użytkowania

Miejscowo: 1 lub 2 krople do chorego ucha lub oka 4 razy dziennie. W zależności od stopnia zakażenia pierwszą dawkę można zwiększyć do 2 kropli co dwie godziny.

Przedawkować

Podczas przyjmowania 3 g przez 45 minut, nudności, wymioty, „zimny” pot, zawroty głowy, opuchnięta twarz przy braku zniekształceń głównych parametrów hemodynamicznych, rozwija się senność.

Nie ma specyficznego antidotum.

Leczenie: awaryjne płukanie żołądka, zastosowanie odpowiedniej terapii nawodnienia z wymuszoną diurezą. Badanie medyczne i obserwacja pacjenta są wymagane przez kilka dni..

Interakcja

Norfloksacyna zmniejsza klirens teofiliny o 25%. Zwiększa poziom stężenia cyklosporyny i pośrednich antykoagulantów w surowicy krwi. Zmniejsza działanie nitrofuranów.

Jednoczesne stosowanie leków zobojętniających kwas z wodorotlenkiem magnezu i glinu, a także leków z sukralfatem, negatywnie wpływa na wchłanianie norfloksacyny - odstęp między przyjmowaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Jednoczesne stosowanie Norfloksacyny z obniżaniem progu epileptycznego leków może powodować rozwój napadów padaczkowych.

Jednoczesne stosowanie Norfloksacyny i leków, które potencjalnie są w stanie obniżyć ciśnienie krwi, może doprowadzić do jego gwałtownego spadku. Dlatego w takich przypadkach, a także przy jednoczesnym stosowaniu leków zawierających barbituran i innych leków do znieczulenia ogólnego, konieczne jest kontrolowanie tętna, ciśnienia krwi, czynności serca.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

W miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni Celsjusza.

Przechowuj otwarte rozwiązanie przez nie więcej niż 10 dni.

Okres ważności

Nie więcej niż dwa lata.

Specjalne instrukcje

Podczas leczenia Norfloksacyną należy unikać bezpośredniej ekspozycji na światło słoneczne, zaleca się przyjmowanie dużej ilości płynu. Szczególną ostrożność należy zachować podczas prowadzenia pojazdu, zarządzania złożonymi mechanizmami, wykonywania pracy wymagającej dużej koncentracji uwagi i operacyjnych reakcji psychomotorycznych (szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania etanolu).

Podczas terapii można zaobserwować wzrost wskaźnika protrombiny; podczas operacji konieczne jest ciągłe monitorowanie poziomu krzepnięcia krwi.

Analogi norfloksacyny

Recenzje o norfloksacynie

Lek jest skuteczny w zakażeniach wrażliwych na ten lek. Przed użyciem należy zdecydowanie wiedzieć, z jakimi mikroorganizmami lek może sobie poradzić. Krople są skuteczne w leczeniu zapalenia spojówek, zapalenia rogówki, zapalenia powiek, zapalenia ucha.

Z negatywnych recenzji na temat Norfloksacyny można wspomnieć o skutkach ubocznych leku, takich jak: zaburzenia depresyjne, swędzenie skóry, obrzęk twarzy, drażliwość.

Cena norfloksacyny, gdzie kupić

Cena Norfloksacyny w tabletkach 400 mg wynosi około 115-140 rubli za opakowanie nr 10.

Norfloksacyna

Lek Norfloksacyna jest środkiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorochinolonów i jest stosowany w wielu dziedzinach medycyny, głównie w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych.

Lek jest dostępny w postaci tabletek 400 mg, powlekanych, a także w postaci kropli do oczu i uszu do stosowania miejscowego.

W tym artykule rozważymy, dlaczego lekarze przepisują Norfloksacynę, w tym instrukcje użytkowania, analogi i ceny tego leku w aptekach. PRAWDZIWE RECENZJE osób, które już używały Norfloksacyny, można przeczytać w komentarzach.

Skład i forma wydania

Norfloksacyna jest wytwarzana w postaci tabletek powlekanych: żółta, dwustronnie wypukła, podłużna z zaokrąglonymi końcami, z jednej strony - ryzyko; przekrój - dwie warstwy, warstwa wewnętrzna jest jasnożółta lub biała (po 10 w blistrach z folii z polichlorku winylu i lakierowanej folii aluminiowej z nadrukiem, 1 lub 2 paczki w pakiecie kartonowym).

  • Główną substancją czynną w składzie tego leku jest norfloksacyna.
  • Składniki pomocnicze: chlorek sodu, dekametoksyna, celaktoza, talk, kroskarmeloza sodowa, aerozol, dwutlenek tytanu, stearynian wapnia.

Działanie farmakologiczne: lek przeciwbakteryjny, fluorochinolon.

Wskazania do stosowania

W chorobach o pochodzeniu zakaźno-zapalnym. Mikroorganizmy powinny być wrażliwe na główny składnik - norfloksacynę. Główna liczba chorób, w których stosuje się podawanie doustne:

  1. Nieskomplikowana Rzeżączka.
  2. Infekcje żołądkowo-jelitowe;
  3. Zakażenia narządów płciowych (w tym zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie szyjki macicy, zapalenie gruczołu krokowego);
  4. Ostre i przewlekłe infekcje dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek).

Ponadto Norfloksacyna jest stosowana w celu zapobiegania zakażeniom u pacjentów z granulocytopenią..

Właściwości farmakologiczne

Tabletki Norfloksacyna - lek o właściwościach przeciwbakteryjnych o szerokim spektrum działania. Tabletki leku są wysoce skuteczne przeciwko następującym mikroorganizmom chorobotwórczym:

  1. Escherichia;
  2. Gonococci
  3. Hemophilus influenza;
  4. Klebsiella;
  5. Enterobakterie;
  6. Shigella;
  7. Chlamydia
  8. Salmonella;
  9. Paciorkowce;
  10. Gronkowce.

Niewrażliwy na Norfloksacynę: ureaplasma, blady treponema, nocardia, bakterie beztlenowe (peptococci, peptostreptococcus, clostridia itp.).

Instrukcja użycia

Zgodnie z instrukcją użycia tabletkę Norfloxacin połyka się w całości, popijając niewielką ilością wody, dwie godziny przed posiłkiem, leki zobojętniające sok żołądkowy, preparaty zawierające żelazo, cynk, magnez, wapń.

  • Pojedyncza dawka leku przyjmowana doustnie to zwykle 1-2 tabletki (400-800 mg) z częstością podawania 1-2 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka wynosi 1,5 g.
  • W przypadku nieskomplikowanych infekcji układu moczowego przebieg podawania wynosi około 3 dni, a powikłany - około 7-10 dni. W procesach przewlekłych kurs można wydłużyć do 3 miesięcy.

Dokładna dawka i czas trwania kursu są przepisywane przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany do stosowania na tle:

  1. Nadwrażliwość (w tym historia) na składniki leku i innych leków chinolonowych;
  2. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
  3. Zapalenie ścięgna lub zerwanie ścięgna wywołane przyjmowaniem leków z grupy fluorochinolonów;
  4. W wieku poniżej 18 lat - na tabletki i do 12 lat - na krople.

Stosowanie norfloksacyny zgodnie z instrukcją podczas karmienia piersią i ciąży również nie jest zalecane, ponieważ ustalono, że lek może powodować artropatię u płodu lub dziecka (uszkodzenie stawów). Ze szczególną ostrożnością przepisywany jest lek na zespół konwulsyjny, epilepsję, ciężkie uszkodzenia wątroby i nerek, miastenię.

Skutki uboczne

Zapewniając wyraźne działanie bakteriobójcze na organizm, Norfloksacyna może powodować liczne działania niepożądane..

  1. Kołatanie serca, gwałtowny spadek ciśnienia krwi.
  2. Reakcje alergiczne na skórę - wysypki, zaczerwienienie, któremu towarzyszy świąd i dyskomfort.
  3. Nudności, wymioty, ból brzucha, utrata apetytu i zaburzenia stolca.
  4. Możliwe jest również pojawienie się zaburzeń oddawania moczu, krwawienia z dróg moczowych.
  5. Zawroty głowy i silne bóle głowy, splątanie, omdlenia, zaburzenia snu, lęk i nerwowość. W niezwykle rzadkich przypadkach możliwe są halucynacje.

Nieprzestrzeganie leku i zaleceń lekarza może prowadzić do przedawkowania Norfloksacyny. Objawy przedawkowania mogą obejmować:

  • nudności,
  • wymioty,
  • zawroty głowy,
  • senność,
  • skurcze,
  • zimny pot.

W przypadku takich objawów zaleca się pacjentowi płukanie żołądka, obfity napój w celu zwiększenia diurezy. Dalsze leczenie w zależności od objawów..

Ciąża i laktacja

Norfloksacyna jest przeciwwskazana podczas ciąży i laktacji (karmienia piersią), ponieważ badania eksperymentalne wykazały, że powoduje artropatię.

Analogi Norfloksacyna

Strukturalne analogi substancji czynnej:

  • Loxon 400;
  • Nolicin;
  • Norbaktyna;
  • Norilet;
  • Normax
  • Noroksyna;
  • Norfacyna;
  • Łąka Norfloksacyny;
  • Renowacja;
  • Sofazin;
  • Chibroksyna;
  • Utibid.

Uwaga: stosowanie analogów należy uzgodnić z lekarzem prowadzącym.

Średnia cena NORFLOXACIN, tabletek w aptekach (Moskwa) 96 rubli.

Norfloksacyna: instrukcje i działanie leku przeciwbakteryjnego

W przypadku infekcji dróg moczowych i innych chorób układu moczowo-płciowego lekarze przepisują lek Norfloksacyna. Ten lek jest skutecznym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania, może być stosowany tylko zgodnie z zaleceniami specjalisty, ściśle zgodnie z zalecaną dawką i schematem dawkowania.

Instrukcje użytkowania Norfloksacyna

Norfloksacyna o szerokim spektrum działania należy do grupy farmakologicznej fluorochinolonów - substancji o działaniu przeciwbakteryjnym. Narzędzie jest używane:

  • w praktyce urologicznej - w leczeniu i zapobieganiu nawrotom ostrych i przewlekłych chorób zakaźnych i zapalnych układu moczowo-płciowego;
  • w okulistyce;
  • otolaryngologia.

Skład i forma wydania

Lek Norfloksacyna (Norfloksacyna) jest dostępny w postaci tabletek do podawania doustnego i kropli (do wkraplania do oczu lub uszu). Jedna tabletka (żółta, dwuwypukła, podłużna, z ryzykiem po jednej stronie i zaokrąglonymi końcami) zawiera 200 lub 400 mg głównej substancji czynnej - norfloksacyny. Produkt jest pakowany w blistry po 10 sztuk, 1-2 blistry w opakowaniu, z dołączoną instrukcją użycia. Całkowity skład leku w różnych postaciach dawkowania:

Aktywny składnik aktywny: norfloksacyna (200/400 mg w jednej tabletce); elementy pomocnicze:

  • kroskarmeloza sodowa;
  • monohydrat laktozy;
  • celuloza mikrokrystaliczna;
  • stearynian magnezu;
  • powidon.

Aktywny składnik aktywny: norfloksacyna (3 mg w 1 ml); elementy pomocnicze:

  • dekametoksyna;
  • wersenian disodowy;
  • chlorek sodu;
  • woda oczyszczona;
  • roztwór buforowy
Formularz zwolnieniaKompozycja
Tabletki doustne
Krople

Właściwości farmakologiczne

Syntetyczny produkt Norfloksacyna z grupy farmakologicznej fluorochinolonów ma wyraźną aktywność przeciwbakteryjną i szerokie spektrum działania. Główny składnik destabilizuje łańcuch DNA w komórce bakteryjnej, co prowadzi do jego śmierci. Wrażliwe na norfloksacynę są: wiele bakterii beztlenowych (peptococci, clostridia), nocardia, blady treponema. Narzędzie działa przeciwko następującym patogennym mikroorganizmom:

  • bakterie Gram-ujemne - salmonella, gonokoki, chlamydia, Escherichia, Klebsiella, Shigella, enterobacteria, grypa hemofilna;
  • bakterie Gram-dodatnie - gronkowce, paciorkowce.

Norfloksacyna jest antybiotykiem czy nie

Lek Norfloksacyna nie jest przypisany do grupy antybiotyków, chociaż jego główny składnik wykazuje przeciwbakteryjne działanie antyseptyczne. Grupa farmakologiczna fluorochinolonów jest bliska antybiotykom pod względem spektrum i mechanizmu działania, ale w przeciwieństwie do leków przeciwbakteryjnych, fluorochinolony nie mają naturalnych analogów, to znaczy różnią się pochodzeniem. Ponadto substancje te mają inną strukturę..

Wskazania do stosowania norfloksacyny

Zastosowanie Norfloksacyny w praktyce medycznej wiąże się z leczeniem i zapobieganiem infekcjom narządów moczowych i układu rozrodczego, stanom zapalnym macicy i przydatków, infekcjom oka i ucha o etiologii bakteryjnej. Tabletki do podawania doustnego są przepisywane dla:

  • odmiedniczkowe zapalenie nerek;
  • zapalenie pęcherza;
  • zapalenie cewki moczowej;
  • prostata;
  • zapalenie pęcherza moczowego lub moczowodów;
  • rzeżączka;
  • chlamydia;
  • salmonelloza;
  • zapalenie szyjki macicy;
  • zapalenie błony śluzowej macicy;
  • infekcja bakteryjna u pacjentów z granulocytopenią;
  • „Biegunka podróżnika”.

Miejscowe zastosowanie jest wskazane w związku z zapobieganiem infekcji podczas procedur diagnostycznych i interwencji chirurgicznych w praktyce urologicznej, a także w przypadku następujących chorób oczu i laryngologii:

  • zapalenie spojówek;
  • zapalenie rogówki;
  • zapalenie rogówki i spojówki;
  • zapalenie powiek;
  • zapalenie powiek; spojówek;
  • wrzody rogówki;
  • dacryocystitis;
  • zapalenie gruczołów meibomijnych;
  • zewnętrzne zapalenie ucha środkowego;
  • ostre lub przewlekłe zapalenie ucha środkowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Schemat i czas trwania leczenia zależy od obrazu choroby, jest dobierany indywidualnie w każdym konkretnym przypadku klinicznym. W przypadku braku dodatniej dynamiki lub pogorszenia po tygodniu stosowania, należy skonsultować się z lekarzem w celu dostosowania dawki lub wyboru leku zastępującego. W niektórych przypadkach, jeśli nie ma ulepszeń, wymagane jest wyjaśnienie rodzaju patogenu..

Tabletki norfloksacyny

Zgodnie z zaleceniami producenta, tabletki Norfloksacyna są przyjmowane bez żucia, popijając szklanką wody, niezależnie od spożycia pokarmu, dwa do trzech razy dziennie, 400 mg na dawkę. Czas trwania kursu zależy od diagnozy, wynosi:

  • z zapaleniem pęcherza moczowego - dwa razy dziennie przez 7-12 dni;
  • z infekcjami dróg moczowych - 3–7 dni; z przewlekłym nawracającym charakterem choroby - w zmniejszonej dawce przez 2-3 miesiące;
  • z zapaleniem żołądka i jelit - 3-5 dni;
  • z zapaleniem szyjki macicy, zapaleniem cewki moczowej, zapaleniem odbytu lub zapaleniem gardła - jednorazowo 800 mg;
  • podczas duru brzusznego - trzy razy dziennie przez dwa tygodnie;
  • w celu zapobiegania posocznicy - dwa razy dziennie;
  • przeciw nawrotom przewlekłych infekcji - 200 mg raz dziennie przez 12-14 dni.

Krople norfloksacyny

Miejscowe stosowanie Norfloksacyny w postaci kropli jest wskazane w chorobach oczu i uszu, ostrym lub przewlekłym zapaleniu ucha środkowego, zapaleniu spojówek i zakaźnym zapaleniu powiek. W nieskomplikowanym przebiegu 2 krople są przepisywane do chorego oka lub ucha, 3-4 razy dziennie, a jedna do niezainfekowanego, w celu zapobiegania. Przy wysokim stopniu zakażenia dawka może wzrosnąć przez lekarza prowadzącego w zależności od stanu pacjenta i nasilenia objawów.

Specjalne instrukcje

Podczas terapii za pomocą leku zaleca się zwiększenie ilości spożywanego płynu dziennie. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania prac związanych ze zwiększoną koncentracją uwagi, wymagających operacyjnych reakcji psychomotorycznych. Możliwe jest zwiększenie wskaźnika protrombiny, w związku z tym podczas interwencji chirurgicznych konieczne jest stałe monitorowanie poziomu krzepnięcia krwi.

Podczas ciąży

Badania kliniczne na ssakach z różnych grup ujawniły zwiększone prawdopodobieństwo rozwoju patologii płodu, gdy matka przyjmuje Norfloksacynę w czasie ciąży. Aktywny składnik może przenikać barierę łożyskową, więc stosowanie leku jest przeciwwskazane w dowolnym momencie. Substancja przenika do mleka matki, dlatego podczas leczenia i stosowania tego leku należy przerwać karmienie piersią.

W dzieciństwie

Ze względu na to, że wpływ aktywnego składnika leku na niekompletnie ukształtowany organizm nie został wystarczająco dobrze zbadany, Norfloksacyna nie jest przepisywana dzieciom i młodzieży w wieku poniżej osiemnastu lat. W przypadku nagłej potrzeby można przepisać dzieciom w wieku powyżej 14 lat - w zmniejszonej dawce i wyłącznie na podstawie decyzji lekarza prowadzącego.

Interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu innych grup farmakologicznych z lekami Norfloksacyna może zmniejszyć ich stężenie lub strawność i wywołać rozwój działań niepożądanych. Jest to brane pod uwagę przy przepisywaniu leku. Akceptacja funduszy:

  • zmniejsza klirens teofiliny;
  • zwiększa stężenie pośrednich antykoagulantów w surowicy krwi;
  • spowalnia aktywność farmakologiczną nitrofuranów;
  • podczas przyjmowania z lekami obniżającymi próg epileptyczny wzrasta ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych;
  • podczas przyjmowania z lekami obniżającymi ciśnienie krwi, może dramatycznie spaść;
  • podczas przyjmowania barbituranów i leków do znieczulenia ogólnego należy kontrolować puls, poziom ciśnienia krwi i stabilność serca.

Skutki uboczne

U osób przyjmujących Norfloksacynę mogą wystąpić następujące objawy niepożądane i zjawiska związane z indywidualnymi cechami ciała pacjenta lub przekroczenie zalecanej dawki:

  • z układu pokarmowego - nudności lub wymioty, utrata apetytu, biegunka, zaburzenia dyspeptyczne;
  • układ moczowy - kłębuszkowe zapalenie nerek, wielomocz, hiperkreatyninemia, albuminuria, krystaluria;
  • układ nerwowy - omdlenie i zawroty głowy, bezsenność lub senność, omamy.
  • narządy zmysłów - zaburzenia widzenia, pieczenie oczu, światłowstręt, przekrwienie spojówek;
  • układ sercowo-naczyniowy - zapalenie naczyń, tachykardia, arytmia;
  • narządy krwiotwórcze - zmniejszenie liczby białych krwinek, zmniejszenie hematokrytu, eozynofilia;
  • inne działania niepożądane to kandydoza; pokrzywka, świąd i inne reakcje alergiczne; obrzęk Zespół Stevensa-Johnsona (złośliwy rumień naczyniowy); ból stawów.

Przedawkować

Jeśli dawki zalecane przez lekarza i producenta zostaną przekroczone, możliwe jest przedawkowanie, któremu towarzyszy pojawienie się działań niepożądanych, rozwój niewydolności wątroby. Naruszenie równowagi wodno-elektrolitowej w organizmie przeciwko wymiotom lub ciężkiej biegunce, odnotowano zamieszanie. W ramach leczenia wykonuje się płukanie żołądka i przepisuje się enterosorbenty. Nie ma uniwersalnego antidotum.

Przeciwwskazania

Norfloksacyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży oraz w okresie karmienia piersią (w razie potrzeby leczenie zostaje przerwane, karmienie zostaje przerwane) u pacjentów w wieku poniżej osiemnastu lat (w niektórych przypadkach możliwe jest przepisanie dzieci w wieku powyżej 14 lat). Inne przeciwwskazania to:

  • brak dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
  • nadwrażliwość na składniki leku;
  • może być stosowany ostrożnie w przypadku miażdżycy naczyń mózgowych, zespołu padaczkowego, cukrzycy, zaburzeń czynności nerek lub wątroby.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Przy zakupie może być wymagana recepta. Przechowuje się go przez dwa lata od daty wskazanej na opakowaniu, w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Analogi

W przypadku wykrycia indywidualnej nietolerancji jednego ze składników lub braku efektu klinicznego lekarz prowadzący może zastąpić lek jego analogiem przez mechanizm działania lub główną substancję czynną. Leki te obejmują:

  • Nolicin jest strukturalnym analogiem wytwarzanym na podstawie tego samego aktywnego składnika o podobnym mechanizmie działania. Jest przeznaczony do podawania doustnego, w leczeniu chorób układu moczowo-płciowego o charakterze zakaźno-bakteryjnym.
  • Norbaktyna jest lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania, silnym środkiem przeciwgorączkowym
  • Sofazin jest lekiem z grupy farmakologicznej fluorochinoli o podobnej substancji czynnej i mechanizmie działania.

Cena norfloksacyny

Możesz kupić lek w aptekach, przy zakupie farmaceuty możesz poprosić o przedstawienie recepty (recepty). Przedział cenowy w moskiewskich aptekach dla wszystkich postaci dawkowania leku można znaleźć w poniższej tabeli:

Formularz zwolnieniaZakres cen, w rublach
Tabletki powlekane, 400 mg, nr 10136–220
Tabletki powlekane, 400 mg, nr 2091–256
Krople do oczu85–169

Wideo

Opinie

Maria, lat 26. Podczas kompleksowego leczenia ostrego zapalenia powiek przepisano mi lek Norfloksacynę w postaci kropli. Zaszczepiłem go trzy razy dziennie obolałym okiem, dwiema kroplami, a zdrową - dwa razy dziennie, po jednej kropli. Poprawił się w czwartym dniu stosowania, swędzenie i obrzęk ustąpiły. Całkowity przebieg leczenia wynosił 10 dni.

Olga, 26 lat. Biorę ten lek w celu zapobiegania przewlekłemu zapaleniu pęcherza, zgodnie z zaleceniami lekarza. Kurs trwa dwa tygodnie, cztery razy w roku, z przerwą dwóch miesięcy, pół tabletki (200 mg) dziennie. Raz wystąpiło zaostrzenie zapalenia pęcherza, podczas choroby piłem w dawce 400 mg dwa razy dziennie przez 10 dni. Bóle zniknęły po drugiej dawce.

Anna, 36 lat, Norfloksacyna została przepisana na odmiedniczkowe zapalenie nerek, ale po 7 dniach konieczna była wymiana, ponieważ skuteczność aplikacji była bardzo niska, a mój stan pozostał praktycznie niezmieniony. Zacząłem pić z 2 tabletkami po 400 mg dziennie. Trzy dni później lekarz zwiększył dawkę, ale nie było poprawy, ból w boku wzrósł. Pomógł inny podobny lek.